王成功:慢病管理之心脑!!

关键词:[销售技巧] 浏览:964 发布日期:2016-01-20 网页收藏

  • 呋塞米        
    [
    药理]
    药效学
    (1)
    对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCI的主动重吸收,结果管腔液Na+CI-浓度升高,而髓质间液Na+CI-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+CI-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和、Na+-H+交换增加, K+H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+CI-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+CI-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+CI-的重吸收,促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+Mg2+的重吸收而增加Ca2+Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。
    (2)
    对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,右心室舒张末期压力降低,有助于急性右心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
    药动学
    口服吸收率为6070%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至4346%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为9197%,几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为3060分钟和5分钟,达峰时间为12小时和0.331小时。作用持续时间分别为68小时和2小时。半衰期β存在较大的个体差异,正常人为3060分钟,无尿患者延长至75155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至1120小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,半衰期β延长于48小。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄.肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
    [
    适应症]
    1.
    水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
    2.
    高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
    3.
    预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。
    4.
    高钾血症及高钙血症。
    5.
    稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
    6.
    抗利尿激素分泌过多症(SIADH)
    7.
    急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
    [
    用法与用量]
    1
    .成人
    (1)
    治疗水肿性疾病。起始剂量为20—40mg,每日1次,必要时6—8小时后追加20—40mg,直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg,但一般应控制在100mg以内,分2—2次服用。以防过度利尿和副反应发生。部分患者剂量可减少至20—40mg,隔日1次,或每周中连续服药2—4日,每日20—40mg。紧急情况或不能口服者,可静脉或肌内注射,开始20—40mg,必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。在非紧急情况下,不希望短期内快速利尿。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时,起始40mg静脉注射,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时,可用200—400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量40—120mg
    (2)
    治疗高血压。起始每日40—80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。治疗高血压危象时,起始40—80mg静注,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加用量。
    (3)
    治疗高钙血症时,每日口服80—120mg,分1—3次服。必要时,可肌内或静脉注射,一次80mg
    2
    .小儿治疗水肿性疾病,起始按体重2mgkg,口服,必要时每46小时追加1—2mg/kg。亦可1mgkg静脉注射,必要时每隔2小时追加1mgkg

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